アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(cox)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。

アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(cox)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。

2018.02.242018.09.14

問 160 非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。
2 チアラミドは、COX-1と COX-2 に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。
3 ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。
4 インドメタシンは、プロスタグランジン E2 の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。
5 ジクロフェナクは、COX をほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

第103回薬剤師国家試験 問160-正答-3,4

問 160 非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

×1 アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。
×2 チアラミドは、COX-1と COX-2 に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。
○3 ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。
○4 インドメタシンは、プロスタグランジン E2 の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。
×5 ジクロフェナクは、COX をほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

薬剤師国家試験 95 131 †

問131 非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、 正しいものの組合せはどれか。

a アスピリンは、 シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化をアセチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。
b インドメタシンは、胃のCOX-1を阻害し、胃粘膜障害を起こしやすい。
c スリンダクは、 体内で活性型に変換されて抗炎症作用を示す。
d セレコキシブは、 COX-2と比較してCOX-1に対する阻害作用が強いため、 胃粘膜障害を起こしやすい。
e チアラミドは、COXを強く阻害し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

1 (a、 b) 2 (a、 e) 3 (b、 c) 4 (c、 d) 5 (d、 e)

Link: チアラミド メチル化 薬剤師国家試験 第95回 医療薬学I 作用 変換 不可逆的 アセチル化 胃粘膜 酵素 アスピリン 炎症 鎮痛 胃粘膜障害 非ステロイド性抗炎症薬 活性 阻害 COX セレコキシブ 活性型 抗炎症作用 障害 インドメタシン COX-2 COX-1 シクロオキシゲナーゼ スリンダク セリン残基

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アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(cox)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。

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シクロオキシゲナーゼをアセチル化し不可逆的に酵素活性を阻害する非ステロイド性抗炎症薬はどれ?

[作用時間] アスピリンはシクロオキシゲナーゼ活性部位をアセチル化し不可逆的阻害する

シクロオキシゲナーゼ(COX)

1 誤セレコキシブは、シクロオキシゲナーゼCOX)−2を選択的に阻害するため、消化管障害などをおこしにくいが、血栓塞栓性のリスクを増大させる恐れがある。 誤メフェナム酸は酸性非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の一つであり、COX阻害作用による鎮痛作用を示す。

シクロオキシゲナーゼ

エトドラクは、他の選択肢の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)と比較してシクロオキシゲナーゼ-1COX-1)よりCOX-2に対する選択性が高いため、COX-1阻害作用に起因した胃腸障害を起こしにくい。

Cox

術後疼痛で使用できる COX-2 選択阻害薬は現在のところセレコキシブ(セレコックス)とエトドラク(ハイペン)のみ。 * 2 プロトンポンプ阻害薬:胃の壁細胞のプロトンポンプに作用して、胃酸分泌を抑制し消化性潰瘍治療として用い られている。

Cox