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非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。

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非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
97回

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2021.07.14 2019.10.29

問 題

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

  1. メロキシカムは、シクロオキシゲナーゼ2(COX-2)よりCOX-1に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害を起こしやすい。
  2. アスピリンは、COX-2をアセチル化により選択的に阻害するため、胃粘膜刺激作用は弱いが、ぜん息発作を誘発することがある。
  3. ジクロフェナクは、強い抗炎症作用を有するが、中枢性の副作用は極めて弱い。
  4. メフェナム酸は、生体内で活性型に代謝され、COX-2を選択的に阻害する。
  5. セレコキシブは、COX-1とCOX-2に対し強い阻害作用を有し、心血管障害を起こしやすい。

正解．3

解 説

メロキシカムは、COX－2 選択的阻害薬です。胃障害が比較的少ないことが特徴です。又、半減期が長く1日１回の服用でよいという特徴があります。よって、胃腸障害を起こしやすいわけではないので選択肢 1 は誤りです。

アスピリンは、サリチル酸系 NSAIDｓ です。COX をアセチル化することで、不可逆的に阻害します。よって、COX－２を選択的に阻害するわけではないので、選択肢 2 は誤りです。選択肢 1 と 2 は、薬物が逆になっている記述と考えられます。

ジクロフェナクは、インドメタシン類似 NSAIDｓです。中枢性副作用が少ないという特徴があります。

メフェナム酸は、フェナム酸系 NSAIDｓです。プロドラックではないし、COX－２を選択的に阻害するというわけでもありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

セレコキシブは、選択的COX－２阻害薬です。よって、COX－１に対してはほぼ作用しません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
103回

2021.07.15 2019.09.05

問 題

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。
  2. チアラミドは、COX-1とCOX-2に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。
  3. ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。
  4. インドメタシンは、プロスタグランジンE2の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。
  5. ジクロフェナクは、COXをほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

正解．3, 4

解 説

選択肢 1 ですが
アスピリンの作用機序は、COX のセリン残基を「アセチル化」し不可逆的に阻害です。「メチル化」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
チアラミドは、塩基性NSAIDｓです。COX 阻害作用はほとんど認められません。解熱、鎮痛、抗炎症作用を示します。「COX-1,COX-2に対して強い阻害」を示すわけではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
ジクロフェナクは、インドメタシン類似 NSAIDｓです。COX 阻害薬です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。
薬理まとめ ３－６ １）

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。
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93回問131
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
チアラミドは、主にシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することにより抗炎症、鎮痛、解熱作用を現す。
メロキシカムは、アスピリンと比較してCOX-2に対する選択性が高く、胃粘膜障害作用は弱い。
エトドラクは、COX-2と比較してCOX-1に対する阻害作用が強いため、胃粘膜の損傷を起こしやすい。
ロキソプロフェンは、生体内で活性型になるプロドラッグであり、胃粘膜障害作用が弱い。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ）
４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ） ６（ｃ，ｄ）
解答 ５
× チアラミドは、非ステロイド性

資料の原本内容

93回問131
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいものの組合せはどれか。
チアラミドは、主にシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することにより抗炎症、鎮痛、解熱作用を現す。
メロキシカムは、アスピリンと比較してCOX-2に対する選択性が高く、胃粘膜障害作用は弱い。
エトドラクは、COX-2と比較してCOX-1に対する阻害作用が強いため、胃粘膜の損傷を起こしやすい。
ロキソプロフェンは、生体内で活性型になるプロドラッグであり、胃粘膜障害作用が弱い。
１（ａ，ｂ） ２（ａ，ｃ） ３（ａ，ｄ）
４（ｂ，ｃ） ５（ｂ，ｄ） ６（ｃ，ｄ）
解答 ５
× チアラミドは、非ステロイド性..

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